Şirketimiz, CAS numarası 139755-83-2 olan sildenafil'in üretimi, araştırma ve geliştirmesi ile tedarikine odaklanmaktadır. Ürünlerimizin kalite gereklilikleri üzerinde sıkı kontrole sahibiz Sildenafil hammaddesi, aç karnına 30-120 dakika süreyle oral uygulamadan sonra ve 90-180 dakika boyunca yemeklerden sonra oral uygulamadan sonra en yüksek kan konsantrasyonuna (cmax) ulaşan, erkek afrodizyak bir hammaddedir. Sağlıklı gönüllüler 100 mg'lık tek bir oral doz alır ve 24 saat sonra kandaki ilaç konsantrasyonu yaklaşık 2 ng/ml, maksimum 440 ng/ml olur. 65 yaş ve üzeri yaşlı bireylerde ilaç tedavisi sonrasında anormal karaciğer fonksiyonu, ciddi böbrek yetmezliği veya eğri altında kalan alanın (EAA) artması. Sildenafil ve onun dolaşımdaki ana metabolitleri (N-demetilatlar) plazma proteinlerine yaklaşık %96 oranında bağlanır ve protein bağlanma oranı toplam ilaç konsantrasyonundan bağımsızdır. Doku, 105 L'lik bir dağılım hacmi (Vd) ile iyi bir şekilde dağılmıştır. Sildenafil esas olarak karaciğerin mikrozomal enzimleri sitokrom P450 3A4 (CYP 3A4, birincil yol) ve sitokrom P450 2C9 (CYP 2C9, ikincil yol) yoluyla temizlenir. Ana metaboliti (N-demetilat), sildenafil'in yaklaşık %40'lık plazma konsantrasyonuyla sildenafil ile benzer PDE seçiciliğine sahiptir. Bu nedenle sildenafil'in farmakolojik etkilerinin yaklaşık %20'si metabolitlerinden kaynaklanmaktadır. Sildenafil ve metabolitlerinin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Uygulanan dozun %. 80'si esas olarak dışkı yoluyla metabolitler şeklinde atılır ve %13'ü böbrekler yoluyla atılır. İlacın alınmasından . 90 dakika sonra, sağlıklı gönüllülerin menisinde ölçülen sildenafil miktarı, uygulanan dozun %0,001'inden azdı. Kullanımı: Cinsel uyarı altında NO salınımının neden olduğu penis ereksiyonunun fizyolojik tepkisini artırabilen fosfodiesteraz (PDE) V seçici inhibitörü. Esas olarak penisin erektil disfonksiyonu için kullanılır.
Ürün Uygulamaları
1. Kullanım ve dozaj: Çoğu hasta için önerilen doz 120 mg'dır, cinsel aktiviteden yaklaşık 1 saat önce ihtiyaç duyuldukça alınır ve ilaç alındıktan sonra cinsel uyarılma gerekir. Ancak cinsel aktiviteden 0,5-4 saat önce herhangi bir zamanda alınabilir. Etkinlik ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak günlük doz 100-150 mg arasında ayarlanabilir ve günde bir kez aşılmamalıdır. (1) Şiddetli böbrek yetmezliği için önerilen başlangıç dozu (kreatinin klerensi hızı 30 ml/dak'ya eşit veya daha az olduğunda AUC ve cmax neredeyse iki katıdır) 25 mg'dır. (2) Karaciğer fonksiyon bozukluğu için önerilen başlangıç dozu (karaciğer sirozu gibi, EAA ve Cmaks sırasıyla %84 ve %47 artar) 25 mg'dır.
2: Etkileşim: CYP450 3A4 enzim inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, eritromisin gibi) ve CYP450'nin spesifik olmayan- inhibitörleri (simetidin gibi) ile kombinasyon halinde kullanıldığında, sildenafilin AUC'si artarken temizlenme oranı azalır. (2) Sakinavir ve ritonavir gibi HIV proteaz inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanıldığında, sildenafil'in Cmaks ve EAA'sı artarken, sakinavir ve ritonavirin farmakokinetiği kararlı durumda değişmeden kalır. (3) Döngü diüretikleri, potasyum tutucu diüretikler ve seçici olmayan beta blokerlerle birlikte kullanım, sildenafilin aktif metabolitinin (N-demetilsildenafil) AUC'sini sırasıyla %62 ve %102 artırabilir, ancak bu etkinin klinik önemi yoktur. (4) Rifampisin gibi CYP4503A4 indükleyicileri ile birlikte uygulama, sildenafilin plazma seviyelerini azaltabilir. (5) Tolbutamid ve varfarin gibi CYP450 2C9 inhibitörleriyle kombinasyon halinde kullanıldığında anlamlı bir etkileşim gözlenmedi. (6) CYP450 2D6 enzim inhibitörleri (seçici serotonin geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi), tiazid ilaçları ve tiyazid diüretikleri, anjiyotensin{24}}dönüştürücü enzim inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri vb. ile kombinasyonun sildenafilin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
3. İhracat ticareti: Şirketimiz uzun yıllardan beri sildenafil hammaddelerinin ihracat ürün yapısını sürekli olarak optimize etmektedir. Yüksek-kaliteli ürün ve fiyat avantajlarıyla ürünlerimizi ülkenin çeşitli yerlerine başarıyla ihraç ettik. Kapsamlı küresel iş kapsamına ulaşıldı.
Üretim Süreci Akışı
1. Hammadde Ön İşlemi: Yüksek-saflıktaki çekirdek ham maddeler dikkatlice seçilir ve birçok testten geçtikten sonra üretime alınır (%99,5'ten büyük veya eşit saflık), hammaddelerin temizliğini sağlamak ve kaynaktan Yüksek Saflıkta Aminotadalafil Tozu kalitesinin temelini atmak için hammaddelerdeki yabancı maddeleri ve zararlı kalıntıları giderir.
2. Sentez reaksiyonu: Çoğu hasta için önerilen doz, cinsel aktiviteden yaklaşık 1 saat önce alınan 150 mg'dır; Ancak cinsel aktiviteden 0,5-4 saat önce herhangi bir zamanda alınabilir. Etkinlik ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak doz 200 miligrama (önerilen maksimum doz) yükseltilebilir veya 100 miligrama düşürülebilir. Günde bir defaya kadar alın.
Aşağıdaki faktörler sildenafil plazma düzeylerinin (EAA) artmasıyla ilişkilidir: 65 yaş üstü (%40 oranında artış), karaciğer hasarı (siroz gibi %80 oranında artış), ciddi böbrek hasarı (kreatinin klirens oranı)<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Etki şekli: Cinsel uyarılma sırasında, penisin korpus kavernozumunda böbrek dışı glandüler kolinerjik olmayan nöronlar ve ayrıca vasküler endotelyal hücrelerdeki nitrik oksit sentaz, L-arginin'den nitrik oksit sentezini katalize eder. İkincisi guanilat siklaz'ı aktive ederek siklik guanosin monofosfatın sentezini arttırır, bu da korpus kavernozumdaki düz kasların ve küçük arterlerin gevşemesine neden olarak penisin kavernöz sinüsüne kan enjeksiyonuna ve ereksiyona yol açar. Bu arada siklik guanozin monofosfat, fosfodiesteraz tarafından hidrolize edilir.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>trisiklik antidepresanlar), tiazid ilaçları ve tiyazid diüretikleri, anjiyotensin-dönüştürücü enzim inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri vb.nin sildenafilin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
5. Aseptik Paketleme: Alt-paketleme aseptik bir ortamda gerçekleştirilir. Normal ambalajda 1 kg'lık alüminyum folyo torbalar ve 25 kg'lık karton variller (çift-katmanlı PE torbalarla kaplı) bulunur. 10g, 50g ve 100g gibi küçük-boyutlu numune ambalajları müşteri ihtiyaçlarına göre özelleştirilebilir. Ürün adı, CAS numarası, saflık, parti numarası, saklama koşulları ve diğer bilgiler uluslararası taşıma standartlarına uygun olarak ambalaj üzerinde açıkça işaretlenmiştir.
6. Depolama ve Çıkış Denetimi: Ürünler paketlendikten sonra özel bir depoda depolanır. Ürün kalitesi, paketleme ve uyumluluk belgelerinin eksiksiz olduğundan emin olmak için yola çıkmadan önce yeniden-inceleme yapılır ve endişesiz-teslimatın sağlanması için her gönderiye algılama raporları ve uyumluluk malzemeleri eklenir.
Uyumluluk Beyanı
1: Bu ürün sildenafil hammaddesinden üretilmiş olup bilimsel araştırma ve geliştirme amacıyla kullanılmaktadır. Ulusal yasa ve yönetmeliklere uygun olarak ihraç edeceğiz
2. GMP üretimine sıkı sıkıya bağlıyız ve tüm sildenafil hammaddeleri sıkı testlere tabi tutulur. Size yüksek-kaliteli teslimat sağlamak için.
3. Müşterilerin bu ürünü satın alırken yasal kullanım sertifikalarını ibraz etmeleri gerekmektedir. Yalnızca uyumlu B2B müşterilere (ilaç şirketleri, araştırma kurumları vb.) hizmet veriyoruz ve ürünlerin yasal kullanımını sağlamak için müşteri niteliklerini sıkı bir şekilde inceliyoruz.
